首頁(yè)>尋醫(yī)·問(wèn)藥>醫(yī)訊同期聲醫(yī)訊同期聲
中藥厚樸中發(fā)現(xiàn)抗抑郁新型小分子
抑郁癥是一種常見(jiàn)的精神疾病,全球有超過(guò)3億人患有抑郁癥,分布于各個(gè)年齡層。17日來(lái)自中科院昆明植物研究所的消息,該所研究人員通過(guò)對(duì)傳統(tǒng)中藥厚樸的研究,找到了作用于褪黑素受體的具有抗抑郁功效的新型小分子,可用于新型抗抑郁藥物的研發(fā)。
此前,中國(guó)科學(xué)院昆明植物研究所陳紀(jì)軍研究團(tuán)隊(duì)利用本研究組建立的抗精神疾病細(xì)胞和整體動(dòng)物研究平臺(tái),對(duì)赤芍、柴胡、酸棗仁、合歡花、遠(yuǎn)志等傳統(tǒng)中藥進(jìn)行了研究,發(fā)現(xiàn)了系列活性化合物。
褪黑素主要是由松果體產(chǎn)生的一種吲哚類(lèi)激素,其分泌異常或?qū)?yīng)受體的表達(dá)和活性改變,會(huì)引發(fā)抑郁癥、睡眠障礙等一系列精神疾病。利用褪黑素受體的體外篩選模型,研究人員從厚樸中發(fā)現(xiàn)厚樸酚對(duì)受體具有一定的激動(dòng)作用。為了發(fā)現(xiàn)高活性的化合物,他們對(duì)厚樸酚進(jìn)行結(jié)構(gòu)修飾與優(yōu)化,合成系列衍生物。通過(guò)體外活性測(cè)定,他們發(fā)現(xiàn)厚樸酚葡萄糖苷(7c)活性最強(qiáng),較厚樸酚對(duì)褪黑素受體的激動(dòng)作用增強(qiáng)2.5至7.5倍。同時(shí),體內(nèi)藥效評(píng)價(jià)結(jié)果也表明,化合物7c可通過(guò)影響小鼠腦內(nèi)神經(jīng)遞質(zhì)水平,發(fā)揮潛在抗抑郁作用。
隨后對(duì)化合物7c進(jìn)行了體內(nèi)代謝產(chǎn)物研究和初步安全性評(píng)價(jià),從小鼠血漿、尿液和糞便中共檢測(cè)到25個(gè)代謝產(chǎn)物,急性毒性實(shí)驗(yàn)表明該化合物具有較好的安全性,具有開(kāi)發(fā)成新型抗抑郁藥物的潛在應(yīng)用前景。
這項(xiàng)成果已在學(xué)科領(lǐng)域頂尖刊物《歐洲藥物化學(xué)雜志》上發(fā)表,并申請(qǐng)了“厚樸酚-4-O-β-D-葡萄吡喃糖苷在制備治療中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾病藥物中的應(yīng)用”和“厚樸酚衍生物在制備治療中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾病藥物中的應(yīng)用”兩項(xiàng)中國(guó)專(zhuān)利。(記者趙漢斌 通訊員楊通華)
編輯:趙彥
關(guān)鍵詞:中藥 厚樸 抗抑郁新型小分子
更多
更多
- 中國(guó)制造助力孟加拉國(guó)首條河底隧道項(xiàng)目
- 澳大利亞豬肉產(chǎn)業(yè)協(xié)會(huì)官員看好進(jìn)博會(huì)機(jī)遇
- 聯(lián)合國(guó)官員說(shuō)敘利亞約1170萬(wàn)人需要人道主義援助
- 伊朗外長(zhǎng)扎里夫宣布辭職
- 中國(guó)南極中山站迎來(lái)建站30周年
- 聯(lián)合國(guó)特使赴也門(mén)斡旋荷臺(tái)達(dá)撤軍事宜
- 以色列前能源部長(zhǎng)因從事間諜活動(dòng)被判11年監(jiān)禁
- 故宮博物院建院94年來(lái)首開(kāi)夜場(chǎng)舉辦“燈會(huì)”